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LABORATORIOS SAVAL

EUROCOR AM

Antihipertensivo

Bisoprolol - Amlodipino

Composición

Cada comprimido recubierto de EUROCOR AM 5/5 contiene:
Bisoprolol Fumarato 5 mg
Amlodipino (como besilato) 5 mg
Excipientes c.s.

Cada comprimido recubierto de EUROCOR AM 5/10 contiene:
Bisoprolol Fumarato 5 mg
Amlodipino (como besilato) 10 mg
Excipientes c.s.

Presentaciones

EUROCOR AM 5/5 mg x 35 comprimidos
EUROCOR AM 5/10 mg x 35 comprimidos

Propiedades Farmacológicas

EUROCOR AM está compuesto por la asociación de dos principios activos, bisoprolol y amlodipino. Esta combinación permite incrementar el efecto antianginoso y reductor de la presión arterial, a través de los mecanismos de acción complementarios entre la reducción del gasto cardiaco, producida por bisoprolol, y la reducción de la resistencia periférica mediada por amlodipino.

MECANISMO DE ACCIÓN

Bisoprolol:
Bisoprolol es un bloqueador adrenérgico beta 1 altamente selectivo, carece de actividad estimuladora y efecto estabilizador de membrana. Presenta una escasa afinidad por los receptores beta 2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores beta 2 implicados en la regulación metabólica.

Mediante el bloqueo de los receptores beta cardiacos, bisoprolol disminuye la respuesta a la actividad simpático-adrenérgica. Esto causa una disminución en la frecuencia cardiaca y la contractilidad, que a su vez reducen el consumo de oxígeno del miocardio, provocando el efecto deseado en la angina de pecho con enfermedad coronaria subyacente.

Tras la administración aguda en pacientes con enfermedad coronaria sin insuficiencia cardiaca crónica, bisoprolol reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por tanto el gasto cardíaco y el consumo de oxígeno. En la administración crónica, disminuyen las resistencias vasculares periféricas que se ven aumentadas al inicio. La disminución de la actividad plasmática de la renina es motivo de debate sobre la posible actuación como mecanismo subyacente al efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

La selectividad beta 1 de bisoprolol se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas y alcanza su máximo efecto tras 3-4 horas de la administración oral. Dado que su vida media es de 10-12 horas, bisoprolol tiene un efecto de 24 horas y su efecto antihipertensivo máximo se alcanza generalmente a las 2 semanas.

Amlodipino:
Amlodipino es un inhibidor de la entrada de iones de calcio del grupo de dihidropiridinas (bloqueante de los canales lentos o antagonista del ion calcio) que impide el paso de los iones de calcio a través de la membrana celular en el músculo cardiaco y en el músculo liso vascular.

El mecanismo de acción antihipertensiva de amlodipino se debe a un efecto relajante directo sobre el músculo liso vascular. No se ha determinado totalmente el mecanismo exacto por el que amlodipino alivia la angina, pero amlodipino reduce la carga isquémica total mediante la dilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo así la resistencia periférica total (postcarga). Como la frecuencia cardíaca permanece estable, se reduce el consumo de energía del miocardio, así como las necesidades de aporte de oxígeno del corazón. El mecanismo de acción de amlodipino también probablemente implica la dilatación de las grandes arterias coronarias, así como de las arteriolas coronarias, tanto en las zonas normales, como en las isquémicas. Esta dilatación aumenta el aporte de oxígeno al miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias (angina variante o de Prinzmetal).

En pacientes hipertensos, una administración diaria de amlodipino reduce de forma clínicamente significativa la presión arterial, tanto en posición supina como erecta, a lo largo de 24 horas. Debido a su lento inicio de acción, la hipotensión aguda no es una característica de la administración de amlodipino.

En pacientes con angina, una administración diaria de amlodipino produce un incremento en el tiempo total de ejercicio, tiempo hasta la aparición de la angina y tiempo hasta que se produce una depresión de 1 mm del segmento ST y disminuye tanto la frecuencia de crisis de angina como el consumo de comprimidos de nitroglicerina.

PERFIL FARMACOCINÉTICO

Bisoprolol:

Absorción: Bisoprolol se absorbe en el tracto gastrointestinal casi en su totalidad (>90%). Dado el escaso efecto de primer paso en el hígado (<10%) alcanza una biodisponibilidad de casi el 90% tras la administración oral.
La cinética de bisoprolol es lineal e independiente de la edad.

Distribución: El volumen de distribución es de 3,5 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 30%.

Metabolismo y eliminación: El aclaramiento total es de aproximadamente 15 l/h. La vida media plasmática es de 10-12 horas, lo que proporciona un efecto de 24 horas tras dosis única diaria.
Bisoprolol se elimina del organismo por dos vías. El 50% se transforma en el hígado dando lugar a metabolitos inactivos que serán eliminados por los riñones. El otro 50% se elimina por los riñones de forma inalterada. Dado que la metabolización tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se requiere un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderada.

Amlodipino:

Absorción: Después de la administración oral, Amlodipino se absorbe bien, alcanzando concentraciones máximas en la sangre a las 6-12 horas de la administración. Su biodisponibilidad no se modifica con la ingesta de alimentos. La biodisponibilidad absoluta ha sido estimada entre el 64 y el 80%.

Distribución: El volumen de distribución es de aproximadamente 21 1/kg. Los estudios in vitro han demostrado que aproximadamente el 97,5% de Amlodipino circulante está unido a las proteínas plasmáticas.

Metabolismo y eliminación: La semivida plasmática de eliminación final es de unas 35-50 horas, y permite la administración una vez al día. Amlodipino se metaboliza ampliamente en el hígado hasta metabolitos inactivos (90%). El 10% del fármaco inalterado y el 60% de los metabolitos inactivos son excretados en la orina y el 20 25% en las heces.

Indicaciones

EUROCOR AM está indicado para el tratamiento de la hipertensión, como una terapia de sustitución, en pacientes controlados adecuadamente con los productos individuales administrados concomitantemente al mismo nivel de dosis que en la combinación, pero como comprimidos separados.

Posología y Administración

Vía oral
Dosis: según prescripción médica.

Dosis usual adultos: Un comprimido de EUROCOR AM en la mañana con o sin alimento en la concentración indicada.

El tratamiento con EUROCOR AM por lo general es un tratamiento a largo plazo, no se debe descontinuar repentinamente, en particular en aquellos pacientes con enfermedad cardiaca isquémica. En caso que sea necesario descontinuar el medicamento, se recomienda reducir la dosis diaria gradualmente.

Contraindicaciones

EUROCOR AM está contraindicado en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad a bisoprolol, amlodipino, derivados de la dihidropiridina o a cualquiera otro componente incluido en la fórmula.
- Shock inducido por trastornos de la función cardiaca (shock cardiogénico).
- Presión arterial baja, causando síntomas (hipotensión sintomática).
- Obstrucción del conducto arterial del ventrículo izquierdo (por ejemplo: estenosis aórtica grave).
- Insuficiencia cardiaca aguda o durante los episodios de descompensación de la enfermedad cardiaca que requieran de tratamiento inotrópico intravenoso.
- Trastornos severos de la conducción auriculoventricular (bloqueo AV de segundo o tercer grado) sin marcapasos.
- Síndrome del nodo sinusal.
- Bloqueo sinoauricular.
- Frecuencia cardiaca disminuida, causando síntomas (bradicardia sintomática).
- Asma bronquial grave o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave.
- Formas graves de enfermedad oclusiva arterial periférica avanzada o formas graves del síndrome de Raynaud.
- Tumores no tratados de la glándula adrenal (feocromocitoma).
- Acidosis metabólica.

Precauciones y Advertencias

Se debe utilizar EUROCOR AM con precaución en pacientes con:
­ Diabetes mellitus con amplias fluctuaciones de la glucosa en sangre, debido a que se pueden enmascarar síntomas de hipoglicemia, tales como: taquicardia, palpitaciones o sudoración.
­ Pacientes con ayuno estricto.
­ Terapia de desensibilización en curso, debido a que se puede aumentar la sensibilidad frente a alérgenos y la gravedad de las reacciones anafilácticas.
­ Trastornos leves de conducción auriculoventricular (bloqueo AV de primer grado).
­ Flujo sanguíneo alterado en los vasos coronarios debido a vasoespasmos (angina de Prinzmetal).
­ Enfermedad oclusiva arterial periférica. Las molestias pueden verse acentuadas especialmente al inicio de la terapia.
­ Pacientes con psoriasis o historial personal de psoriasis.

Bajo el tratamiento con EUROCOR AM los síntomas de hiperfunción tiroidea (tirotoxicosis) pueden estar enmascarados.

En pacientes con tumor de la glándula adrenal (feocromocitoma) EUROCOR AM se puede administrar solamente después de realizar un bloqueo de los receptores alfa.

En pacientes que se someten a anestesia general, el anestesista debe estar informado acerca del bloqueo de los receptores beta. En caso que se considere necesario suspender el tratamiento con EUROCOR AM antes de la cirugía, se debe realizar gradualmente y por completo aproximadamente 48 horas antes de administrar la anestesia.

En el asma bronquial o en otras enfermedades pulmonares obstructivas crónicas que pueden causar sintomatología, se recomienda la administración concomitante de broncodilatadores. Ocasionalmente se puede producir un incremento de la resistencia de las vías respiratorias en pacientes con asma, por lo que puede ser necesario aumentar la dosis de los estimuladores adrenérgicos beta 2.

Los betabloqueadores, incluyendo a bisoprolol pueden incrementar la sensibilidad a los alérgenos y puede aliviarse la severidad de las reacciones anafilácticas debido a la contra-regulación adrenérgica bajo el bloqueo. El tratamiento con adrenalina no siempre produce el efecto terapéutico esperado.

Se debe tratar con precaución a los pacientes con insuficiencia cardíaca, ya que pueden aumentar el riesgo de futuros eventos cardiovasculares.

Uso en ancianos y/o pacientes debilitados:
No se requiere ajustar la dosis. Sin embargo, dado que la depuración de amlodipino puede disminuir en pacientes de edad avanzada, se recomienda tener precaución al incrementar la dosis.

Uso pediátrico:
No se cuenta con experiencia en el uso de EUROCOR AM en niños y adolescentes, por lo que su uso no es recomendado.

Insuficiencia renal o hepática:
Se aconseja tener precaución cuando se administra EUROCOR AM en pacientes con alteración de la función hepática, ya que la vida media de amlodipino es prolongada.
En pacientes con alteración de la función renal leve a moderada, por lo general no se requiere de ajuste de la dosis. En los pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 20 ml/min) y en pacientes con insuficiencia hepática severa, la dosis diaria del componente de bisoprolol no debe exceder 10 mg.

Efectos en la capacidad de conducir y utilizar maquinaria:
EUROCOR AM puede tener un efecto leve o moderado en la capacidad de conducir y utilizar maquinaria. Si el paciente presenta alguna reacción adversa, tales como; mareos, dolor de cabeza, fatiga o náuseas, se puede ver afectada su capacidad de reacción. Se recomienda precaución especialmente al inicio del tratamiento.

Embarazo y Lactancia

Embarazo:
No se debe administrar EUROCOR AM durante el embarazo a no ser que sea estrictamente necesario y luego de una evaluación minuciosa de la razón riesgo/beneficio.
Los betabloqueadores adrenérgicos disminuyen la el flujo sanguíneo placentario, lo que se ha asociado a retrasos en el crecimiento, muerte intrauterina, y parto prematuro. En algunas ocasiones pueden aparecer reacciones adversas (ej. hipoglucemia y bradicardia) en el feto o el recién nacido.
Si se considera necesario seguir el tratamiento con EUROCOR AM, se deberá monitorizar el flujo sanguíneo uteroplacentario y el crecimiento fetal. En caso de que se produzcan efectos perjudiciales durante el embarazo o en el feto, se debe considerar la posibilidad de seguir un tratamiento alternativo. El recién nacido deberá estar estrechamente monitorizado. Generalmente son de esperar síntomas de hipoglucemia y bradicardia durante los primeros 3 días tras el parto.

Lactancia:
Se desconoce si bisoprolol o amlodipino se excretan en la leche materna. Por lo tanto, la administración de EUROCOR AM no está recomendada durante la lactancia materna.

Reacciones Adversas

Se han observado y notificado las siguientes reacciones adversas con las siguientes frecuencias: muy frecuentes (≥1/10); frecuentes (≥1/100 a <1/10); poco frecuentes (≥1/1.000 a ≤1/100); raras (≥1/10.000 a ≤1/1.000); muy raras (≤1/10.000).

- Trastornos cardíacos: Frecuentes: Palpitaciones. Poco frecuentes: alteraciones de la conducción AV, empeoramiento de la insuficiencia cardiaca, bradicardia. Muy raras: Infarto de miocardio, arritmias.
- Trastornos del sistema nervioso: Frecuentes: somnolencia, mareo, cefalea. Poco frecuentes: Temblor, disgeusia, síncope, hipoestesia, parestesia. Muy raras: Hipertonía, neuropatía periférica.
- Trastornos oculares: Poco frecuentes: alteraciones visuales (incluyendo diplopía). Raras: disminución de la producción de lágrimas (a considerar en los pacientes que utilicen de lentes de contacto). Muy raras: conjuntivitis
- Trastornos del oído y del laberinto: Poco frecuentes: acufenos. Raras: trastornos de la audición.
- Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: Poco frecuentes: disnea, rinitis, broncoespasmo en pacientes con asma bronquial o antecedentes de obstrucción de vías aéreas. Raras: rinitis alérgica. Muy raras: tos.
- Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: complicaciones gastrointestinales tales como nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal. Poco frecuentes: dispepsia, sequedad de la boca. Muy raras: pancreatitis, gastritis, hiperplasia gingivial.
- Trastornos de la piel y el tejido subcutáneo: Poco frecuentes: alopecia, purpura, cambio de coloración de la piel, hiperhidrosis, prurito, erupción, exantema. Muy raras: Angioedema, eritema multiforme, urticaria, dermatitis exfoliativa, psoriasis o erupciones similares a la psoriasis, síndrome de Stevens-Johnson, edema de Quincke, fotosensibilidad.
- Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo: Frecuentes: hinchazón de tobillos. Poco frecuentes: Dolor en articulaciones, dolor muscular, debilidad muscular, calambre muscular, dolor de espalda.
- Trastornos vasculares: Frecuentes: sensación de frío o entumecimiento en las extremidades, rubefacción. Poco frecuentes: hipotensión. Muy raras: vasculitis.
- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración: Frecuentes: fatiga, edema. Poco frecuentes: astenia, dolor, malestar general, dolor torácico.
- Trastornos hepatobiliares: Raras: hepatitis. Muy raras: ictericia, elevación de las enzimas hepáticas.
- Trastornos del aparato reproductor y de la mama: Poco frecuentes: impotencia, ginecomastia.
- Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: Insomnio, cambio del estado de ánimo (incluyendo ansiedad), depresión, trastorno de sueño. Raras: confusión, pesadillas, alucinaciones.
- Trastorno del sistema linfático y de la sangre: Muy raras: leucopenia, trombocitopenia.
- Trastornos del sistema inmunológico: Muy raras: Hipersensibilidad (Reacción alérgica).
- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: Muy raras: Hiperglucemia.
- Trastornos renales y urinarios: Poco frecuente: Trastornos de la micción, nicturia, aumento de la frecuencia urinaria.
- Exploraciones complementarias: Poco frecuente: Aumento de peso, pérdida de peso.

Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilidad:

Carcinogénesis y mutagénesis
A dosis únicas y repetidas del principio activo bisoprolol, no hay datos clínicos que revelen un especial riesgo para los humanos en base a los estudios convencionales de toxicidad, genotoxicidad/mutagenicidad o carcinogenicidad.

Estudios con ratas y ratones tratados con amlodipino durante dos años, a una concentración calculada para proporcionar los niveles de dosis diaria de 0,5, 1,25 y 2,5 mg/kg/día no mostraron evidencia de carcinogenicidad.
Estudios de mutagenicidad no revelaron efectos relacionados con el medicamento a nivel genético ni cromosómico.

Deterioro de la fertilidad
En estudios de toxicidad reproductiva bisoprolol no influyó en la fertilidad ni en la función reproductiva. Al igual que otros beta-bloqueadores, a dosis altas causó toxicidad maternal (disminución de la ingesta de comida y disminución de la ganancia de peso) y embrio-fetal (aumento de la incidencia de resorciones, bajo peso al nacer de la descendencia, desarrollo físico retardado), pero no fue teratogénico.

En ratas tratadas con amlodipino 64 y 14 días antes del apareamiento, no hubo efecto sobre la fertilidad. Sin embargo, en otro estudio con ratas macho tratadas con amlodipino durante 30 días a una dosis comparable con la dosis humana, se encontró un descenso en plasma de la hormona folículo-estimulante y la testosterona, así como la disminución de la densidad de esperma y en el número de células espermáticas y de Sertoli.

Interacciones

Combinaciones no recomendadas:

- Antagonistas del calcio del tipo verapamilo y en menor grado del tipo diltiazem: Pueden tener efectos negativos sobre la contractilidad y la conducción auriculoventricular. La administración intravenosa de verapamilo en pacientes tratados con betabloqueantes puede causar hipotensión grave y bloqueo auriculoventricular.
- Antihipertensivos de acción central (ej. clonidina, metildopa, moxonodina): El uso concomitante de medicamentos antihipertensivos de acción central puede producir reducción de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco, así como vasodilatación. La retirada brusca puede aumentar el riesgo de "hipertensión de rebote".

Combinaciones que se deben utilizar con precaución:

- Inhibidores del CYP3A4 (inhibidores de la proteasa, antifúngicos azólicos, macrólidos como la eritromicina o la claritromicina): su uso concomitante puede dar lugar a un aumento significativo en la exposición a EUROCOR AM (amlodipino).
- Inductores del citocromo CYP3A4: No se dispone de datos sobre el efecto de los inductores del citocromo CYP3A4 sobre EUROCOR AM. El uso concomitante de inductores del citocromo CYP3A4 (por ejemplo, rifampicina, Hypericum perforatum (Hierba de San Juan)) puede producir una reducción en la concentración plasmática de EUROCOR AM (amlodipino).
- Pomelo o zumo de pomelo: puede aumentar la biodisponibilidad de EUROCOR AM en algunos pacientes, dando lugar a un aumento de su efecto antihipertensivo.
- Antagonistas del calcio del tipo dihidropiridinas (ej. nifedipino): El uso concomitante puede aumentar el riesgo de hipotensión y no puede descartarse un aumento del riesgo de un deterioro adicional de la función de bomba ventricular en pacientes con insuficiencia cardiaca.
- Antiarrítmicos de clase I (quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona): el efecto sobre el tiempo de conducción auriculoventricular puede potenciarse y puede aumentarse el efecto inotrópico negativo.
- Antiarrítmicos de clase III (amiodarona): el efecto sobre el tiempo de conducción auriculoventricular puede potenciarse.
- Parasimpaticomiméticos: el uso concomitante puede aumentar el tiempo de conducción auriculoventricular y el riesgo de bradicardia.
- Betabloqueantes tópicos (ej. colirios para el tratamiento del glaucoma): pueden producir efectos sistémicos de EUROCOR AM.
- Insulina y antidiabéticos orales: intensificación del efecto hipoglucemiante. El bloqueo de los adrenoreceptores beta puede enmascarar síntomas de hipoglucemia, tales como el aumento de la frecuencia cardiaca.
- Agentes anestésicos: Atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión.
- Glucósidos digitálicos: Incremento del tiempo de conducción auriculoventricular; y en consecuencia, disminución de la frecuencia cardiaca.
- Antiinflamatorios no esteroideos (AINE): los AINE pueden reducir el efecto hipotensor de EUROCOR AM.
- Beta-Simpaticomiméticos (isoprenalina, dobutamina): combinados con EUROCOR AM, puede reducirse el efecto de ambos medicamentos.
- Simpáticomiméticos que activan tanto los adrenoreceptores alfa como beta: la combinación con EUROCOR AM puede provocar un aumento de la presión sanguínea. Estas interacciones se consideran más probables con los betabloqueantes no selectivos.
- Otros fármacos antihipertensivos u otros medicamentos que producen hipotensión (ej. antidepresivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas): el uso concomitante puede aumentar el riesgo de hipotensión.

Combinaciones que se deben considerar:

- La mefloquina puede aumentar el riesgo de bradicardia si se utiliza en combinación con EUROCOR AM.

Sobredosificaciones

Los signos esperados con mayor frecuencia tras una sobredosis con bisoprolol incluyen bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca aguda e hipoglucemia. En una sobredosis con amlodipino, los signos frecuentes son una vasodilatación periférica y una posible taquicardia refleja. Se han registrado casos de hipotensión sistémica marcada y probablemente prolongada, que puede llegar incluso al shock con un resultado fatal.

Tratamiento general de la sobredosis:
En general, si se da una sobredosis, se debe interrumpir el tratamiento con EUROCOR AM y brindar un tratamiento sintomático y de apoyo. Los pocos datos disponibles indican que bisoprolol y amlodipino son difícilmente dializable.

Almacenaje

Almacenar a no más de 25°C por 24 meses.

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