Antiglaucomatoso
Betaxolol
Cada mL de BEOF solución oftálmica estéril contiene:
Betaxolol (como clorhidrato) 5 mg.
Excipientes
Frasco gotario de 5 mL
Propiedades farmacodinámicas:
El bloqueador beta-1-adrenérgico cardioselectivo betaxolol no tiene una actividad significativa de estabilización de la membrana (anestésico local) y carece de acción simpaticomimética intrínseca.
Betaxolol no tiene un efecto significativo sobre la función pulmonar medida como FEV1, FVC (Capacidad Vital Forzada) FEV1/FVC y no se han presentado casos de bloqueo betaadrenérgico a nivel cardiovascular.
Administrado tópicamente en el ojo, el betaxolol tiene la propiedad de reducir tanto la presión intraocular (PIO) normal como la elevada, acompañada o no de glaucoma. Los estudios clínicos (tres años de tratamiento) han demostrado que esta actividad se mantiene en el tiempo, con una disminución media de los valores de presión intraocular de alrededor del 25% respecto al valor basal.
Los antagonistas adrenérgicos (bloqueadores) probablemente afecten la producción de humor acuoso y la facilidad de salida asociada con un cambio en la presión intraocular. La actividad del betaxolol es evidente después de unos 30 minutos desde la administración tópica y alcanza el pico de reducción máxima de la presión intraocular en 1 o 2 horas.
Betaxolol reduce la PIO al actuar sobre la producción de humor acuoso, como lo demuestran la tonografía y la fluorofotometría.
Las soluciones de betaxolol fueron generalmente bien tolerados también por pacientes glaucomatosos que usaban lentes de contacto y por pacientes afáquicos. BEOF no produce miosis ni espasmos acomodativos.
Propiedades farmacocinéticas:
Los estudios farmacocinéticos realizados con clorhidrato de betaxolol radiomarcado, confirmados por datos clínicos, demuestran que el clorhidrato de betaxolol tiene una penetración rápida a través del tejido corneal y alcanza altas concentraciones en los tejidos oculares, pero no atraviesa la barrera hemato-ocular en cantidades apreciables. Por esta última razón, a pesar de ser un bloqueador selectivo beta-1, tiene efectos sistémicos menores sobre la frecuencia cardíaca, la presión arterial y la función pulmonar.
La actividad del betaxolol generalmente ocurre dentro de los 30 minutos posteriores a la administración, alcanzando su pico máximo 2 horas después de la administración. Una sola dosis reduce la presión intraocular durante un período de 12 horas.
Después de la administración ocular local, el betaxolol se absorbe sistémicamente con una concentración plasmática máxima media de 1,1 ± 0,8 ng/ml. Puede ocurrir absorción sistémica y síntomas de los mismos efectos indeseables que con la administración oral.
BEOF esta indicado para el tratamiento de la hipertensión ocular y glaucoma crónico de ángulo abierto. Se puede utilizar solo o en combinación con otros medicamentos para el glaucoma.
Población pediátrica:
No se ha realizado estudios clínicos para establecer la seguridad y eficacia de BEOF en niños.
Uso en adultos, incluida población de edad avanzada.
Una gota dos veces al día, según prescripción médica.
Cuando se cambia de terapia a un paciente ya tratado con un fármaco antiglaucomatoso, es necesario continuar el tratamiento con el fármaco anterior durante el primer día, añadiendo una gota de BEOF en cada ojo afectado dos veces al día. Al día siguiente cambiaremos a terapia solo con BEOF.
Si se realiza una oclusión nasolagrimal o si se cierran los párpados durante 2 minutos, se reduce la absorción sistémica. Esto puede dar como resultado una disminución de los efectos secundarios sistémicos y un aumento de la actividad local.
Para evitar la contaminación de la punta del frasco gotario y la solución, se debe tener cuidado de no tocar los párpados, las áreas circundantes u otras superficies con la punta del frasco gotario. Indique a los pacientes que mantengan el frasco bien cerrado cuando no esté en uso.
Insuficiencia hepática y renal:
La seguridad y eficacia de BEOF en pacientes con insuficiencia renal y hepática no han sido establecidas.
BEOF no debe utilizarse en los siguientes casos:
- Hipersensibilidad al principio activo (betaxolol), o a alguno de los excipientes.
- Enfermedad reactiva de las vías respiratorias, incluyendo asma bronquial grave o antecedentes de asma bronquial grave, enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave; bradicardia sinusal, síndrome del seno enfermo, bloqueo sinoauricular, bloqueo enfermedad auriculoventricular de grado II o III no controlada por marcapasos.
- Insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico.
General:
Al igual que otros medicamentos oftálmicos de aplicación tópica, el maleato de betaxolol se absorbe sistémicamente. Debido a la presencia del componente beta-adrenérgico, betaxolol, pueden ocurrir las mismas reacciones adversas cardiovasculares y pulmonares, así como otras observadas con la administración sistémica de agentes bloqueadores beta-adrenérgicos. La incidencia de reacciones adversas sistémicas luego de la administración oftálmica tópica es menor que para la administración sistémica.
Enfermedades cardiovasculares:
En pacientes con enfermedad cardiovascular (p. ej., enfermedad coronaria, angina de Prinzmetal e insuficiencia cardíaca) e hipotensión, se debe evaluar críticamente el tratamiento con betabloqueantes y se debe considerar el tratamiento con otros principios activos. Los pacientes con enfermedades cardiovasculares deben ser observados para detectar signos de empeoramiento de estas patologías y reacciones adversas.
Los betabloqueantes deben administrarse con precaución en pacientes con grado de bloqueo cardíaco primario, debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conducción.
Enfermedades vasculares:
Pacientes con trastornos/enfermedades circulatorias periféricas graves (como formas graves de Raynauld o síndrome de Raynauld) deben tratarse con precaución.
Enfermedades respiratorias:
Se han notificado reacciones respiratorias, incluida la muerte por broncoespasmo en pacientes con asma, después de la administración de algunos betabloqueantes oftálmicos.
Los pacientes con asma bronquial de leve a moderada, antecedentes de asma bronquial de leve a moderada o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) de leve a moderada deben ser tratado con precaución.
Hipoglicemia/Diabetes:
En pacientes con hipoglucemia espontánea o diabetes mellitus, los betabloqueantes deben administrarse con precaución, ya que pueden enmascarar los signos y síntomas de hipoglucemia aguda.
Hipertiroidismo:
Los betabloqueantes también pueden enmascarar los signos del hipertiroidismo.
Enfermedades oculares:
Los bloqueadores beta oftálmicos pueden causar sequedad en los ojos. Los pacientes con enfermedad de la córnea deben ser tratados con precaución.
Reacción anafiláctica:
Mientras toman bloqueadores beta, los pacientes con antecedentes de atopia o reacción anafiláctica grave a varios alérgenos pueden ser más reactivos a la exposición repetida a dichos alérgenos y pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina que se usan para tratar las reacciones anafilácticas.
Desprendimiento coroideo:
Se ha notificado desprendimiento coroideo con la administración de terapia reductora del humor acuoso (p. ej., timolol, acetazolamida) después de procedimientos de filtración.
Otros agentes betabloqueantes:
El efecto sobre la presión intraocular o los efectos conocidos del betabloqueo sistémico pueden potenciarse cuando se administra betaxolol a pacientes que ya reciben un agente betabloqueante sistémico. La respuesta de estos pacientes debe ser monitoreada de cerca. No se recomienda el uso de dos agentes bloqueadores beta-adrenérgicos tópicos.
Anestesia en caso de cirugía:
Las preparaciones de bloqueadores beta oftálmicos pueden bloquear los efectos sistémicos de los agonistas beta, por ejemplo, de la adrenalina. Se debe informar al anestesista si el paciente recibe betaxolol.
Debilidad muscular:
Se ha informado que los bloqueadores de los receptores beta-adrenérgicos potencian la debilidad muscular relacionada con ciertos síntomas de la miastenia grave (p. ej., diplopía, ptosis y debilidad generalizada).
Cloruro de benzalconio:
BEOF contiene cloruro de benzalconio.
El cloruro de benzalconio puede causar irritación ocular y se sabe que decolora las lentes de contacto blandas. Evite el contacto con lentes de contacto blandas. Informar a los pacientes que se quiten las lentes de contacto antes de aplicar BEOF y que esperen al menos 15 minutos después de la instilación antes de reinsertarlos.
Ha habido informes de irritación ocular, ojo seco, película corneal y alteración de la superficie después de la administración oftálmica de cloruro de benzalconio. Debe usarse con precaución en pacientes con ojo seco y compromiso de la córnea. Los pacientes deben ser monitoreados en caso de uso prolongado.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINAS
Al igual que con cualquier solución oftálmica, la visión borrosa transitoria, así como otras alteraciones visuales, pueden afectar la capacidad para conducir o utilizar máquinas. Si se produce visión borrosa después de la instilación, el paciente debe esperar hasta que la visión se aclare antes de conducir o utilizar máquinas.
Fertilidad:
No hay datos sobre los efectos del betaxolol en la fertilidad masculina o femenina.
Embarazo:
No hay datos suficientes sobre el uso de betaxolol en mujeres embarazadas. Betaxolol no debe usarse durante el embarazo a menos que sea absolutamente necesario.
Los estudios epidemiológicos nos han revelado efectos mal formativos, pero muestran un riesgo de retraso del crecimiento intrauterino cuando los betabloqueantes se administran por vía oral. Además, se han observado signos y síntomas de betabloqueantes (por ejemplo, bradicardia, hipotensión, problemas respiratorios e hipoglucemia) en recién nacidos cuando se han administrado betabloqueantes hasta el parto. Si se administra BEOF hasta el parto, se debe vigilar estrechamente al recién nacido durante los primeros días de vida.
Lactancia:
Los betabloqueantes se excretan en la leche materna y tienen el potencial de causar efectos secundarios graves en los bebés amamantados. Sin embargo, a dosis terapéuticas de administración de solución oftálmica de betaxolol, es poco probable que haya cantidades suficientes en la leche materna para causar síntomas clínicos de bloqueo beta en el lactante.
Cuadro resumen de reacciones adversas:
Al igual que otros fármacos oftálmicos de aplicación tópica, el betaxolol se absorbe sistémicamente. Esto puede causar efectos secundarios similares a los observados con los agentes betabloqueantes sistémicos.
La incidencia de eventos adversos sistémicos después de la administración oftálmica tópica es menor que después de la administración sistémica. Las reacciones adversas enumeradas incluyen reacciones observadas dentro de la clase de betabloqueantes oftálmicos.
Las reacciones adversas enumeradas en la siguiente tabla se han notificado con betaxolol y se clasifican de acuerdo con la siguiente convención: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100), raro (≥1/10 000 a <1/1000) y muy raro (<1/10.000). Dentro de cada grupo de frecuencia, las reacciones adversas se presentan en orden decreciente de gravedad.
Clasificación por sistema y órgano | Frecuencia | Reacción adversa |
Trastorno cardiaco | Poco frecuente | Bradicardia, taquicardia |
Trastorno de sistema nervioso | Frecuente | Cefalea |
Raro | Síncope | |
Trastorno del sistema ocular | Muy frecuente | Molestia ocular |
Frecuente |
Visión borrosa, aumento del lagrimeo, sensación de cuerpo extraño |
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Poco frecuente | Queratitis punteada, queratitis, conjuntivitis, blefaritis, disminución de la agudeza visual, compromiso de la visión, fotofobia, dolor ocular, ojo seco, astenopia, blefarospasmo, sensibilidad ocular anormal, prurito ocular, secreción ocular, croste del margine palpebrale, inflamación ocular, irritación ocular, patologia de la conjuntiva, edema conguntival, hiperemia ocular. | |
Raro | Catarata | |
Trastorno respiratorio, torácico y mediastínico | Poco frecuente | Asma, disnea, rinitis |
Raro | Tos, rinorrea | |
Trastorno gastrointestinal | Poco frecuente | Náusea |
Raro | Disguesia | |
Trastorno de la piel y tejido subcutáneao | Raro | Dermatitis, erosión cutánea |
Trastorno vascular | Raro | Hipotensión |
Trastorno psiquiátrico | Raro | Ansias |
Trastorno del sistema resproductivo y de la mama | Raro | Líbido disminuido |
La siguiente tabla informa reacciones adversas adicionales de la experiencia posterior a la comercialización. La frecuencia no se puede estimar a partir de los datos disponibles.
Clasificación por sistema y órgano | Reacción adversa |
Trastorno del sistema inmunitario | Hipersensibilidad |
Trastorno psiquiátricos | Insomnio, depresión |
Trastorno del sistema nervioso | Mareo |
Trasctorno ocular | Eritema del párpado |
Trastorno cardiaco | Arritmia |
Trastorno de la piel y tejido subcutáneo | Alopecia |
Enfermedades sistémicas y condiciones relacionadas con lugar de administración | Astenia |
Las siguientes reacciones adversas adicionales se han observado con betabloqueantes oftálmicos y pueden ocurrir potencialmente con BEOF:
Trastorno del sistema inmunitario | Reacciones alérgicas sistémicas, incluyendo angioedema, urticaria, erupción cutánea localizada y generalizada, prurito, reacción anafiláctica |
Trastorno metabólico y de nutrición | Hipoglicemia |
Trastorno psiquiátrico | Insomnio, depresión, pesadillas, pérdida de memoria |
Trastorno del sistema nervioso | Síncope, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, aumento de los signos y síntomas de miastenia grave, mareos, parestesia y dolor de cabeza |
Trastorno ocular | Signos y síntomas de irritación ocular (por ejemplo, quemazón, escozor, picor, lagrimeo, enrojecimiento), blefaritis, queratitis, visión borrosa y desprendimiento de coroides después de una cirugía de filtración, disminución de la sensibilidad corneal, ojo seco, erosión corneal, ptosis, diplopía |
Trastorno cardiaco | Bradicardia, dolor torácico, palpitaciones, edema, arritmia, insuficiencia cardiaca congestiva, bloqueo auriculoventricular, parada cardiaca, insuficiencia cardiaca |
Trastorno vascular | Hipotensión, fenómeno de Raynaud, manos y pies fríos |
Trastorno respiratorios, torácicos y mediastínicos | Broncoespasmo (especialmente en pacientes con enfermedad broncoespástica preexistente), disnea, tos |
Trastorno gastrointestinal | Disgeusia, náuseas, dispepsia, diarrea, sequedad de boca, dolor abdominal, vómitos |
Trastorno de la piel y del tejido subcutáneo | Alopecia, erupción psoriasiforme o exacerbación de la psoriasis, erupción |
Trastorno del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo | Mialgia |
Trastorno del sistema reproductor y de la mama | Disfunción sexual, disminución de la líbido |
Enfermedades sistémicas y condiciones relacionadas en el sitio de administración | Astenia/fatiga |
Se han informado casos raros de disminución de la sensibilidad corneal, anisocoria y neurosis depresiva después de la instilación de betaxolol.
Población pediátrica:
No se han realizado estudios clínicos con BEOF para establecer la seguridad y eficacia en niños.
Notificación de sospechas de reacciones adversas:
La notificación de sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante, ya que permite el seguimiento continuo de la relación riesgo/beneficio del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que notifiquen cualquier sospecha de reacción adversa.
No se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica con betaxolol.
Existe la posibilidad de que se produzcan efectos aditivos que den lugar a hipotensión y/o bradicardia marcada cuando se administren betabloqueantes en solución oftálmica de forma concomitante con bloqueadores de los canales de calcio orales, bloqueadores betaadrenérgicos, antiarrítmicos (incluyendo amiodarona), glucósidos digitálicos, parasimpaticomiméticos, guanetidina.
Los betabloqueantes pueden reducir la respuesta a la adrenalina utilizada para tratar las reacciones anafilácticas. Se recomienda especial precaución en pacientes con antecedentes de atopia o anafilaxia.
Ocasionalmente se ha notificado midriasis resultante del uso concomitante de betabloqueantes. oftálmicos y adrenalina (epinefrina).
En caso de ingestión accidental, los síntomas de sobredosis de betabloqueantes pueden incluir bradicardia, hipotensión, insuficiencia cardíaca y broncoespasmo.
En caso de sobredosis de BEOF, el tratamiento debe ser sintomático y de soporte.
No dejar al alcance de los niños.
Almacenar a la temperatura indicada en el envase.
Mantener en su envase original.
Proteger de la luz.
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
No repita el tratamiento si consultar antes con el médico.
No recomiende este medicamento a otra persona.