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ZODOL GOTAS

Analgésico

Tramadol

Composición

Cada mL de solución para gotas orales contiene:
Tramadol Clorhidrato 50 mg
Excipientes c.s.

Presentaciones

ZODOL Gotas: frasco con 20 ml

Propiedades Farmacológicas

TRAMADOL es un analgésico tipo opioide. Es muy efectivo en el tratamiento de una variedad de síndromes dolorosos cuando se administra oralmente o parenteralmente. Su mínima tendencia a inducir efectos adversos tipo opioides es una ventaja sobre otros agentes semejantes a la morfina.

MECANISMO DE ACCION
TRAMADOL es un analgésico central tipo opioide.
En estudios de interacción frente a receptores, TRAMADOL se une con igual afinidad a los receptores mu, kappa y delta. O-Desmetiltramadol el metabolito activo mayor, presenta mayor selectividad por el receptor mu y mayor potencia analgésica en modelos experimentales de dolor. No está claro porque TRAMADOL presenta una selectividad aparente comparado con otros opioides. La droga no parece tener actividad like-agonista/antagonista. TRAMADOL en si mismo podría ser un agonista parcial mu, lo cual podría explicar la disociación entre la actividad de la droga en producir efectos miosis/subjetivo y analgesia clínica. Se han descrito también acciones no opioides de TRAMADOL; acciones sedantes de TRAMADOL no bloqueados por nalorfina fueron reportados en monos rhessus no dependientes. También se ha reportado un mecanismo adrenérgico para producir analgesia. En estudios no controlados, la droga ha sido efectiva en aliviar el dolor en algunos pacientes con cáncer que no ha respondido a morfina, sugiriendo que TRAMADOL y morfina pueden unirse a diferentes receptores opioides.
Los efectos analgésicos de TRAMADOL se han demostrado en estudios realizados en animales y en estudios experimentales en humanos. Las dosis analgésicas efectivas abarcan desde 50 a 100 mg. La actividad analgésica de la droga es comparable a la de pantazocina, codeína, tilidina y propoxifeno. Los efectos analgésicos de TRAMADOL son bloqueados por naloxona y nalorfina.

FARMACOCINETICA
APARICION Y DURACION DEL EFECTO
Nivel sérico.
Concentraciones séricas de 100 mg/mL se consideran el valor umbral para la eficacia analgésica, aparecen 0,7 horas después de una dosis oral de 100 mg.
Se reportaron concentraciones sanguíneas máximas de 280 mg/mL de TRAMADOL, 2 horas después de una dosis oral de 100 mg en sujetos sanos. Por vía intravenosa con la misma dosis (alrededor de 1 minuto) se observaron a los 15 minutos y a las 2 horas niveles séricos máximos de 613 y 409 mg/mL.

EFECTO TERAPEUTICO
Es evidente una analgesia significativa 1 hora después de una dosis oral de Tramadol.
La analgesia máxima fue evidente dentro de 25 a 35 minutos después de una dosis oral simple de Tramadol en pacientes con dolor crónico.

DURACION
Nivel Sérico.
Concentraciones séricas de 100 mg/mL, se consideran el valor umbral para la eficacia analgésica y fueron mantenidas aproximadamente durante 9 horas en un estudio realizado con voluntarios sanos.
Después de la dosis oral de 100 mg de TRAMADOL, los niveles séricos declinaron de 72 a 16 mg/mL a las 12 y 24 horas post administración respectivamente.

EFECTO TERAPEUTICO
La analgesia persiste por 3 a 7 horas. En la mayoría de los pacientes la analgesia dura alrededor de 4 horas.
Tramadol administrado por vía oral, se absorbe rápida y casi completamente (90%), el peak plasmático se logra a las 2 horas, la biodisponibilidad es de un 68% después de la primera dosis y aumenta a un 90 – 100 % con dosis sucesivas. La t½ de absorción es de 0,38 horas. El volumen de distribución de Tramadol es 306 L a través de la vía oral. Se metaboliza intensivamente en el hígado y se excreta vía renal en un 90%. El metabolito mayor de Tramadol es el O-desmetiltramadol. Este metabolito presenta mayor afinidad y selectividad por el receptor mu opioide. Los valores de clearence total por vía intravenosa y oral de Tramadol corresponden a 467 y 710 ml/minuto, respectivamente.
La vida media es aproximadamente 5 a 6 horas ya sea si la administración es oral ó intravenosa. Presenta bajo potencial de abuso.

Indicaciones

Dolor moderado a severo, tanto agudo como crónico. Uso en procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos.

Posología y Administración

La dosificación debe adaptarse a cada paciente según la intensidad del dolor y la respuesta individual del paciente al medicamento.

Adultos mayores de 16 años:
Zodol gotas
Dosis inicial: 20 – 40 gotas (50 – 100 mg) tomadas con un poco de liquido o con una cucharita de azucar
Dosis de Mantención: 20 – 40 gotas cada 6 a 8 horas

Generalmente la dosis inicial es suficiente para el alivio del dolor. En caso de no serlo, es posible repetir esta dosis a los 30 a 60 minutos. Dosis diarias total: Normalmente no se deben exceder los 400 mg de Tramadol

Contraindicaciones

Antecedentes de hipersensibilidad previa a Tramadol.
Intoxicaciones con alcohol, somníferos, analgésicos y psicofármacos.
Existe contraindicación absoluta de uso simultáneo con inhibidores de MAO.

Precauciones y Advertencias

La seguridad y eficacia de este medicamento no ha sido establecida en pacientes menores de 16 años.
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal (se aconseja aumentar al doble el intervalo de dosis).
En pacientes con mixedema, hipotiroidismo o hipoadrenalismo.
Tramadol sólo debe ser administrado durante el embarazo y la lactancia bajo estricto control médico.
En pacientes con hipersensibilidad a los opiáceos debe ser administrado con las debidas precauciones.
También se debe evitar el uso de este medicamento en personas que abusan de analgésicos centrales o que sean dependientes de ellos.
Se debe administrar con precaución en pacientes que ingieran concomitantemente Carbamazepina, ya que ésta última disminuye la vida media de eliminación de Tramadol.
Tramadol puede disminuir la capacidad de reacción, lo cual debe advertirse a los pacientes que conducen vehículos o manejan maquinarias.
Los efectos depresores centrales y respiratorios relacionados con altas dosis de Tramadol pueden ser revertidos con naloxona.

Reacciones Adversas

Efectos Cardiovasculares:
Son mínimos con Tramadol.

Sistema Nervioso Central:
Los efectos más comunes a nivel central de Tramadol son: somnolencia, vértigo o mareos, fatiga, cefalea, sudoración y excitación. Estos efectos adversos generalmente ocurren en menos del 25% de los pacientes. Fatiga ocurre en el 35% de los pacientes tratados con Tramadol oral.

Efectos Gastrointestinales:
Los efectos adversos más comunes de Tramadol son: náuseas, vómitos, constipación y xerostomía (boca seca). La incidencia de náuseas va de 10% a 20%, vómitos 3% a 9%. En algunos pacientes ha existido la necesidad de suspender el tratamiento por los vómitos. Se ha usado metoclopramida la cual ha sido útil en tratar las náuseas y vómitos. Otro efecto adverso pero que se ha reportado en forma aislada es Constipación en comparación con Morfina. Tampoco se ha observado efecto adverso de Tramadol a nivel del esfínter del ducto biliar.

Riñón/Genitourinario:
Tramadol no presenta efectos adversos a nivel renal.

Efectos Respiratorios:
Tramadol en dosis terapéuticas no produce depresión respiratoria significativa. Sin embargo se describió depresión respiratoria en un niño que erróneamente se le administró 100 mg de Tramadol en forma de supositorios.

Efectos Dermatológicos:
Se ha reportado diaforesis (sudación) en un 20% de los pacientes tratados con Tramadol oral o parenteral.

DEPENDENCIA
No se ha reportado tolerancia a las dosis terapéuticas de Tramadol, y la droga parece tener un bajo potencial de dependencia psíquica/física. Tramadol oral y parenteral es efectivo en el tratamiento de una variedad de síndromes dolorosos. Esta droga está asociada con efectos cardiovasculares y respiratorios mínimos. Tramadol posee un bajo potencial de abuso para la dependencia psíquica/física característica que permite tener una amplia ventaja frente a los analgésicos narcóticos.

Sobredosificaciones

La sobredosificación puede producir una exacerbación de los efectos adversos ya descritos (sudoración, náuseas, vómitos, etc.). En dosis mayores, muy por encima de las dosis terapéuticas, la sobredosis puede producir depresión del sistema nervioso central y convulsiones en lactantes. En caso de sobredosis, siempre debe tenerse en cuenta un posible efecto depresor sobre la función respiratoria e iniciar las medidas compensatorias correspondientes: monitoreo cardio-respiratorio, uso de Naloxona (antagonista opiaceo), descontaminación gástrica, y en caso de convulsiones, uso de terapia anticonvulsivante habitual (benzodiazepinas parenterales).

Almacenaje

Mantener lejos del alcance de los niños. Mantener en su envase original.
Almacenar a la temperatura indicada en el envase, protegido de la luz.
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.