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LOMEX

Omeprazol

Composición

Cada cápsula con microgránulos de liberación retardada contiene:
Omeprazol: 20 mg
Excipientes c.s.

Presentaciones

Envase con 28 cápsulas
Bioequivalencia: Este producto farmacéutico ha demostrado equivalencia terapéutica.

Propiedades Farmacológicas

Pertenece a un grupo de medicamentos denominados "inhibidores de la bomba de protones". Estos medicamentos actúan reduciendo la cantidad de ácido producido por el estómago.

Grupo farmacoterapéutico: Inhibidor de la bomba de protones.
Código ATC: A02BC01

MECANISMO DE ACCIÓN
LOMEX reduce la secreción de ácido gástrico a través de un mecanismo de acción altamente selectivo: Es un inhibidor específico de la bomba de protones en la célula parietal. Actúa rápidamente y produce un control mediante la inhibición reversible de la secreción ácida del estómago, con sólo una dosis diaria.
El omeprazol es una base débil, que se concentra y pasa a la forma activa en el medio extremadamente ácido de la célula parietal, inhibiendo en ellos a la enzima H+ K+-ATPasa, la bomba de protones. Este efecto, en el paso final del proceso de formación del ácido gástrico, es dosis-dependiente y proporciona una inhibición altamente eficaz tanto de la secreción ácida basal como de la secreción ácida estimulada, independiente del estímulo.

PERFIL FARMACOCINÉTICO

Absorción: El omeprazol es lábil en presencia de pH ácido y, por tanto, se administra por vía oral en forma de microgranulos con recubrimiento entérico en cápsulas. La absorción es rápida y la concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente de 1 a 2 horas después de administrada la dosis. La absorción de LOMEX tiene lugar en el intestino delgado completándose, usualmente, a las 3-6 horas. La ingestión concomitante de comida no influye en su biodisponibilidad. La biodisponibilidad tras una dosis oral única es, aproximadamente, del 40%. Después de la administración repetida una vez al día, la biodisponibilidad aumenta hasta cerca del 60%.

Distribución: El volumen de distribución aparente en sujetos sanos es, aproximadamente, 0,3 l/kg de peso corporal.
La unión del omeprazol a las proteínas plasmáticas es del 97%.

Metabolismo: El omeprazol es metabolizado completamente por el sistema citocromo P450 (CYP). La mayor parte de su metabolismo depende de CYP2C19, responsable de la formación de hidroxiomeprazol, el principal metabolito en plasma. El resto depende de otra isoforma específica, CYP3A4, responsable de la formación de la sulfona de omeprazol. Como consecuencia de la gran afinidad del omeprazol por CYP2C19, existe la posibilidad de inhibición competitiva y de interacciones metabólicas fármaco-fármaco con otros sustratos para el CYP2C19. Sin embargo, dada la escasa afinidad por CYP3A4, el omeprazol no tiene potencial para inhibir el metabolismo de otros sustratos del CYP3A4. Además, el omeprazol carece de efecto inhibidor sobre las principales enzimas CYP.

Excreción: La vida media de eliminación en plasma de LOMEX es habitualmente inferior a una hora tras la administración de dosis únicas y repetidas una vez al día. El omeprazol se elimina completamente del plasma entre dosis, sin tendencia a la acumulación durante la administración una vez al día. Casi el 80% de una dosis oral de omeprazol se excreta como metabolitos en la orina y el resto en las heces, procedentes principalmente de la secreción biliar.

El AUC de LOMEX aumenta con la administración repetida. Este aumento es dosis-dependiente y da lugar a una relación dosis-AUC no lineal tras la administración repetida. Esta dependencia del tiempo y la dosis se debe a una disminución del metabolismo de primer paso y al aclaramiento sistémico causado probablemente por una inhibición de la enzima CYP2C19 por el omeprazol y/o sus metabolitos (p. ej., la sulfona).
No se han encontrado metabolitos con efecto sobre la secreción gástrica de ácido.

Poblaciones especiales:

Alteración de la función hepática: El metabolismo de LOMEX está afectado en los pacientes con disfunción hepática, por lo que el AUC es mayor. No se ha encontrado ninguna tendencia a la acumulación del omeprazol con la administración una vez al día.

Alteración de la función renal: La farmacocinética de LOMEX, incluidas la biodisponibilidad sistémica y la eliminación, no se modifican en pacientes con una función renal reducida.

Ancianos: El metabolismo del omeprazol está algo reducido en las personas ancianas (75-79 años de edad).

Población pediátrica: Durante el tratamiento con las dosis recomendadas en niños desde 1 año de edad, se obtuvieron concentraciones plasmáticas similares a las de los adultos. En niños menores de 6 meses, el aclaramiento del omeprazol es bajo debido a la poca capacidad para metabolizar omeprazol.

Indicaciones

LOMEX se utiliza para:

Profilaxis y tratamiento de la enfermedad de reflujo gastroesofágico.
Tratamiento de condiciones hipersecretorias gástricas asociadas al Síndrome de Zollinger- Ellison, a Mastocitosis Sistémica y Adenoma Endocrina Múltiple.
Tratamiento de úlcera péptica y duodenal.
Tratamiento de úlcera péptica y gástrica asociada con Helicobacter pylori dentro de una doble o triple terapia con antibióticos.
Profilaxis de aspiración ácida en pacientes con riesgo de aspiración del contenido gástrico durante anestesia general.

Posología y Administración

Vía de Administración : Oral
Dosis : Según prescripción médica.
Dosis Usual : El médico debe indicar la posología y el tiempo de tratamiento apropiado a su caso particular.

Posología en adultos:

Tratamiento de úlceras duodenales: La dosis recomendada para los pacientes con úlcera duodenal activa es de 20 mg de LOMEX una vez al día. En la mayoría de los pacientes la cicatrización ocurre en dos semanas. En aquellos pacientes cuyas úlceras no hayan podido cicatrizar totalmente tras el ciclo inicial, la cicatrización se produce normalmente durante un periodo adicional de dos semanas de tratamiento.

Prevención de la recidiva de úlceras duodenales: Para la prevención de la recidiva de la úlcera duodenal en pacientes H. pylori negativo o cuando no es posible la erradicación de H. pylori, la dosis recomendada es de 20 mg de LOMEX una vez al día. En caso de fracaso del tratamiento, se puede aumentar la dosis a 40 mg.

Tratamiento de las úlceras gástricas: La dosis recomendada es de 20 mg de LOMEX una vez al día. En la mayoría de los pacientes la cicatrización tiene lugar dentro de las cuatro primeras semanas. En aquellos pacientes cuyas úlceras no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial, la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.

Prevención de la recidiva de úlceras gástricas:Para la prevención de la recidiva en pacientes con úlcera gástrica con mala respuesta terapéutica la dosis recomendada es de 20 mg de LOMEX una vez al día.

Erradicación de H. pylori en úlceras pépticas: Para la erradicación de H. pylori la elección de los antibióticos deberá tener en cuenta la tolerancia farmacológica de cada paciente y deberá realizarse de conformidad con los patrones de resistencia locales, regionales y nacionales y las directrices de tratamiento.

- LOMEX 20 mg + 500 mg de claritromicina + 1.000 mg de amoxicilina, cada uno de ellos dos veces al día durante una semana, o
- LOMEX 20 mg + 250 mg de claritromicina (o alternativamente 500 mg) + 400 mg de metronidazol (o 500 mg o tinidazol 500 mg), cada uno de ellos dos veces al día durante una semana, o

Con todas las pautas, si el paciente sigue siendo H. pylori positivo, podrá repetirse el tratamiento.

Tratamiento de la esofagitis por reflujo: La dosis diaria recomendada es de 20 mg de LOMEX. En la mayoría de los pacientes la
cicatrización se produce en cuatro semanas. En aquellos pacientes cuyas úlceras no hayan podido cicatrizar totalmente tras este ciclo inicial, la cicatrización tiene lugar generalmente durante un periodo adicional de cuatro semanas de tratamiento.

Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: En los pacientes con síndrome de Zollinger-Ellison la dosis deberá ajustarse individualmente, debiendo continuarse el tratamiento durante el tiempo que esté clínicamente indicado. La dosis inicial recomendada es de 60 mg de omeprazol al día. Todos los pacientes con lesiones severas y respuestas inadecuadas a otras terapias se han controlado eficazmente y más del 90% de los pacientes se han mantenido con dosis diarias de 20-120 mg de omeprazol. Cuando la dosis sea superior a 80 mg diarios de omeprazol, la dosis deberá dividirse y administrarse dos veces al día.

Profilaxis en aspiración ácida: 40 mg la tarde anterior a la cirugía, seguida de 40 mg en la mañana el día de la cirugía.

Poblaciones especiales:

Alteración de la función renal: En presencia de insuficiencia renal, la biodisponibilidad del Omeprazol no es significativamente modificada. No es necesario el ajuste de dosis en pacientes con alteración de la función renal.

Alteración de la función hepática: El área bajo la curva es aumentada y la eliminación es retardada. Mantener el mismo ritmo de administración, a no ser que se constate una tendencia a la acumulación de omeprazol o de sus metabolitos. En pacientes con alteración de la función hepática una dosis diaria de 10-20 mg puede ser suficiente.

Ancianos (>65 años de edad): El metabolismo del omeprazol está algo reducido en las personas ancianas (75-79 años de edad).

Método de administración:
Se recomienda administrar LOMEX por la mañana, preferiblemente sin alimentos, ingiriendo las cápsulas enteras con medio vaso de agua. Las cápsulas no deben masticarse ni triturarse.

Pacientes con dificultades para tragar que puedan beber o tragar alimentos semisólidos:  Los pacientes pueden abrir la cápsula e ingerir el contenido directamente con medio vaso de agua o tras mezclar el contenido en un líquido que sea ligeramente ácido, como zumo de fruta o compota de manzana, o agua sin gas. Debe advertirse a los pacientes que la suspensión deberá tomarse inmediatamente (o en el plazo de 30 minutos) siempre agitando justo antes de beber y enjuagando el vaso con medio vaso más de agua.

Como alternativa, estos pacientes pueden succionar la cápsula y tragar los pellets con medio vaso de agua. Los pellets con recubrimiento entérico se ingerirán sin masticarse.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad al omeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a alguno de los excipientes.
El omeprazol, al igual que otros inhibidores de la bomba de protones (IBP), no debe administrarse de forma concomitante con nelfinavir.

Precauciones y Advertencias

No se recomienda la co-administración de atazanavir con inhibidores de la bomba de protones. Si se estima que la combinación de atazanavir con un inhibidor de la bomba de protoneses ineludible, se recomienda llevar a cabo una monitorización clínica estrecha (ej. carga víral) junto con un aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg con 100 mg de ritonavir; no se debe exceder la dosis de 20 mg de omeprazol.

Como todos los medicamentos inhibidores de la secreción gástrica de ácido, el omeprazol puede disminuir la absorción de la vitamina B12 (cianocobalamina) debido a la hipo- o aclorhidria. Esto debe tenerse en cuenta en el tratamiento a largo plazo de pacientes con depósitos corporales reducidos o factores de riesgo de disminución de la absorción de vitamina B12.

LOMEX es un inhibidor de CYP2C19. Al iniciar o finalizar el tratamiento con omeprazol, debe considerarse el potencial de interacciones con medicamentos metabolizados a través de CYP2C19. Se ha observado una interacción entre clopidogrel y omeprazol. La importancia clínica de esta interacción no está clara. Como precaución, debería desaconsejarse el uso concomitante de omeprazol y clopidogrel.

Algunos niños con enfermedades crónicas pueden necesitar tratamiento a largo plazo, aunque éste no se recomienda.

Este medicamento contiene sacarosa. Los pacientes con intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa, no deben tomarlo.

El tratamiento con inhibidores de la bomba de protones puede llevar a un ligero aumento del riesgo de infecciones gastrointestinales, como las producidas por Salmonella y Campylobacter.

Como en todos los tratamientos a largo plazo, especialmente cuando se sobrepasa un periodo de tratamiento de 1 año, se debe mantener a los pacientes bajo vigilancia regular.

Embarazo y Lactancia

Embarazo: Los resultados de tres estudios epidemiológicos prospectivos (que incluyeron el desenlace del embarazo de más de 1.000 mujeres expuestas) no muestran reacciones adversas del omeprazol sobre el embarazo ni la salud del feto o del recién nacido. Por lo tanto, se puede utilizar omeprazol durante el embarazo.

Lactancia: El omeprazol se excreta en la leche materna, pero no es probable que afecte al niño cuando se utilizan dosis terapéuticas.

Reacciones Adversas

Frecuentes (≥1/100 a <1/10): Cefalea, dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia y náuseas/vómitos.

Poco frecuentes (≥1/1.000 a <1/100): Insomnio, mareos, parestesia, somnolencia, vértigo, aumento de las enzimas hepáticas, dermatitis, prurito, exantema, urticaria, malestar general, edema periférico.

Raras (≥1/10.000 a <1/1.000): Leucopenia, trombocitopenia, reacciones de hipersensibilidad (p. ej.: fiebre, angioedema y reacción/shock anafiláctico), hiponatremia, agitación, confusión, depresión, visión borrosa, broncoespasmo, sequedad de boca, estomatitis, candidiasis gastrointestinal, hepatitis con o sin ictericia, alopecia, fotosensibilidad, artralgias, mialgia, nefritis intersticial, aumento de la sudoración.

Muy raras (<1/10.000): Agranulocitosis, pancitopenia, hipomagnesemia, agresividad, alucinaciones, insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática preexistente, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (NET), debilidad muscular, ginecomastia.

Interacciones

Principios activos con una absorción dependiente del pH: La disminución de la acidez intragástrica durante el tratamiento con LOMEX puede aumentar o disminuir la absorción de principios activos con una absorción dependiente del pH gástrico.

Nelfinavir, atazanavir: Las concentraciones plasmáticas de nelfinavir y atazanavir disminuyen cuando se administran conjuntamente con omeprazol. La administración concomitante de omeprazol con nelfinavir está contraindicada. La interacción puede causar también la inhibición de la CYP2C19.
No se recomienda la administración concomitante de omeprazol y atazanavir. El aumento de la dosis de atazanavir a 400 mg no compensó el efecto del omeprazol en la exposición a atazanavir. La administración conjunta de omeprazol (20 mg una vez al día) y atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg a voluntarios sanos redujo en aproximadamente un 30% la exposición a atazanavir en comparación con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg una vez al día.

Digoxina: El tratamiento concomitante de omeprazol (20 mg al día) y digoxina en sujetos sanos aumentó la biodisponibilidad de la digoxina en un 10%. Rara vez se han comunicado casos de toxicidad por digoxina. No obstante, se recomienda precaución cuando se administre omeprazol en dosis altas a pacientes ancianos. En estos casos debe reforzarse la monitorización del tratamiento con digoxina.

Clopidogrel: En un estudio clínico cruzado, se administró clopidogrel (dosis de carga de 300 mg seguidos de 75 mg/día) solo y con omeprazol (80 mg al mismo tiempo que el clopidogrel) durante 5 días. La exposición al metabolito activo del clopidogrel disminuyó en un 46% (Día 1) y 42% (Día 5) cuando el clopidogrel y el omeprazol se administraron juntos. La inhibición media de agregación plaquetaria (IAP) disminuyó en un 47% (24 horas) y 30% (Día 5) cuando el clopidogrel y el omeprazol se administraron juntos. En otro estudio, se demostró que administrar el clopidogrel y el omeprazol en distintos momentos no impedía su interacción, ya que es probable que esté impulsada por el efecto inhibitorio del omeprazol sobre CYP2C19. A partir de estudios observacionales y clínicos, se han registrado datos inconsistentes sobre las implicaciones clínicas de esta interacción FC/FD en términos de acontecimientos cardiovasculares graves.

Otros principios activos: La absorción de posaconazol, erlotinib, ketoconazol e itraconazol se reduce de forma significativa, por lo que pueden perder eficacia clínica. Se recomienda evitar la administración concomitante con posaconazol y erlotinib.

Principios activos metabolizados por CYP2C19: El omeprazol es un inhibidor moderado de CYP2C19, su principal enzima metabolizadora. Por lo tanto, puede disminuir el metabolismo de principios activos concomitantes también metabolizados por CYP2C19 y aumentar la exposición sistémica a esas sustancias. Algunos ejemplos de este tipo de fármacos son la D-warfarina y otros antagonistas de la vitamina K, el cilostazol, el diazepam y la fenitoína.

Cilostazol: El omeprazol, administrado en dosis de 40 mg a sujetos sanos en un estudio de grupos cruzados, aumentó la Cmax y el AUC del cilostazol en un 18% y un 26%, respectivamente, y las de uno de sus metabolitos activos en un 29% y un 69%, respectivamente.

Fenitoína: Se recomienda vigilar la concentración plasmática de fenitoína durante las dos primeras semanas después de iniciar el tratamiento con omeprazol y, si se realiza un ajuste de la dosis de fenitoína, debe realizarse una monitorización y un nuevo ajuste de la dosis al finalizar el tratamiento con omeprazol.

Mecanismo desconocido:
Saquinavir: La administración concomitante de omeprazol y saquinavir/ritonavir aumentó la concentración plasmática de saquinavir en casi un 70% y se asoció a una buena tolerancia en los pacientes infectados por el VIH.

Tacrolimus: Se ha comunicado que la administración concomitante de omeprazol puede aumentar la concentración sérica de tacrolimus. Se recomienda reforzar la monitorización de las concentraciones de tacrolimus así como de la función renal (aclaramiento de creatinina) y ajustar la dosis de tacrolimus en caso de ser necesario.

Efectos de otros principios activos sobre la farmacocinética del omeprazol:
Inhibidores de CYP2C19 y/o CYP3A4: Puesto que el omeprazol es metabolizado por CYP2C19 y CYP3A4, los medicamentos que inhiben las enzimas CYP2C19 o CYP3A4 (como la claritromicina y el voriconazol) pueden conducir a un aumento de las concentraciones séricas del omeprazol al disminuir su metabolismo. El tratamiento concomitante con voriconazol ha tenido como resultado un aumento de la exposición al omeprazol de más del doble. Como las dosis altas de omeprazol se toleran bien, generalmente no es necesario un ajuste de dosis. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática grave, y si está indicado un tratamiento de larga duración, debe considerarse un ajuste de la dosis.

Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4: Los principios activos conocidos por inducir a las enzimas CYP2C19 o CYP3A4, o ambas (como la rifampicina y la hierba de San Juan) pueden disminuir las concentraciones séricas de omeprazol al aumentar el metabolismo del omeprazol.

Sobredosificaciones

Existe información limitada sobre los efectos de la sobredosis con omeprazol en humanos. En la bibliografía se han descrito dosis de hasta 560 mg y se han recibido ocasionalmente notificaciones de dosis únicas orales de hasta 2.400 mg de omeprazol (120 veces la dosis clínica habitualmente recomendada). Se han notificado náuseas, vómitos, mareo, dolor abdominal, diarrea y cefaleas. Se han producido también casos aislados de apatía, depresión y confusión. Los síntomas descritos han sido transitorios, y no se han notificado resultados graves. La tasa de eliminación no se modificó (cinética de primer orden) con dosis crecientes. El tratamiento, en caso de ser necesario, es sintomático.

Almacenaje

Almacenar por debajo de los 25°C. Protegido de la luz y la humedad.